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药学科普 | 奥比帕利和达塞布韦

去年年底,艾伯维公司研发的丙型肝炎新药奥比帕利和达塞布韦也在我国获批。因为工作较忙,一直没有写出博客介绍。最近准备对这两种药进行详细介绍。今天先给大家介绍一下奥比帕利和达塞布韦的药物组成和作用机制。
 
奥比帕利是3种药物组成的抗丙肝病毒复方制剂(表1)。奥比他韦(Ombitasvir)是一种NS5A抑制剂,其作用机制与达拉他韦相似。帕利瑞韦(Paritaprevir)属于第二代蛋白酶抑制剂,其作用机制与西美瑞韦相似。利托那韦没有抗丙肝病毒作用,它是一种肝脏药物代谢酶(CYP3A)的抑制剂,在处方中的作用是延缓帕利瑞韦在肝脏中的代谢,增加药物的血浆峰浓度和谷浓度。药品的名称由两种抗丙肝病毒药物的前两个字音“奥比”和“帕利”组成“奥比帕利”,商品名:维健乐。
 
达塞布韦(Dasabuvir)属于非核苷类聚合酶抑制剂,在我国上市的商品名为“易奇瑞”。达塞布韦是一种非核苷类聚合酶抑制剂,通过抑制丙肝病毒NS5B聚合酶的作用来抑制丙肝病毒RNA的复制。
 
奥比帕利中的奥比他韦通过抑制NS5A达到抑制丙肝病毒组装和释放,帕利瑞韦通过抑制NS3/4A蛋白酶抑制剂,起到抑制丙肝病毒多聚蛋白处理和加工的作用;达塞布韦抑制NS5B聚合酶,达到抑制丙肝病毒RNA复制的作用(图1)。奥比帕利和达塞布韦两药联合,三面出击,从3个不同的途径抑制丙肝病毒的复制,再加上利托那韦的增效作用,对基因1型丙肝病毒感染有较强的抑制作用。因此,被国外专家称为基因1型丙型肝炎的“3D”治疗。
 
我国的丙肝病毒感染者主要是1b型,占到所有感染者的近60%。所以,奥比帕利联合达塞布韦这种两药联合,三面出击,共抗乙肝病毒的方案将会在我国的丙肝病毒治疗中发挥重要作用。
 
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