财新传媒 财新传媒

阅读:0
听报道
去年年底,艾伯维公司研发的丙型肝炎新药奥比帕利和达塞布韦也在我国获批。因为工作较忙,一直没有写出博客介绍。最近准备对这两种药进行详细介绍。今天先给大家介绍一下奥比帕利和达塞布韦的药物组成和作用机制。
 
奥比帕利是3种药物组成的抗丙肝病毒复方制剂(表1)。奥比他韦(Ombitasvir)是一种NS5A抑制剂,其作用机制与达拉他韦相似。帕利瑞韦(Paritaprevir)属于第二代蛋白酶抑制剂,其作用机制与西美瑞韦相似。利托那韦没有抗丙肝病毒作用,它是一种肝脏药物代谢酶(CYP3A)的抑制剂,在处方中的作用是延缓帕利瑞韦在肝脏中的代谢,增加药物的血浆峰浓度和谷浓度。药品的名称由两种抗丙肝病毒药物的前两个字音“奥比”和“帕利”组成“奥比帕利”,商品名:维健乐。
 
达塞布韦(Dasabuvir)属于非核苷类聚合酶抑制剂,在我国上市的商品名为“易奇瑞”。达塞布韦是一种非核苷类聚合酶抑制剂,通过抑制丙肝病毒NS5B聚合酶的作用来抑制丙肝病毒RNA的复制。
 
奥比帕利中的奥比他韦通过抑制NS5A达到抑制丙肝病毒组装和释放,帕利瑞韦通过抑制NS3/4A蛋白酶抑制剂,起到抑制丙肝病毒多聚蛋白处理和加工的作用;达塞布韦抑制NS5B聚合酶,达到抑制丙肝病毒RNA复制的作用(图1)。奥比帕利和达塞布韦两药联合,三面出击,从3个不同的途径抑制丙肝病毒的复制,再加上利托那韦的增效作用,对基因1型丙肝病毒感染有较强的抑制作用。因此,被国外专家称为基因1型丙型肝炎的“3D”治疗。
 
我国的丙肝病毒感染者主要是1b型,占到所有感染者的近60%。所以,奥比帕利联合达塞布韦这种两药联合,三面出击,共抗乙肝病毒的方案将会在我国的丙肝病毒治疗中发挥重要作用。
 
话题:



0

推荐

蔡晧东

蔡晧东

986篇文章 4年前更新

北京地坛医院主任医师。从事传染病临床工作30多年,近10多年来一直参与肝病新药的临床研究,参加了拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替比夫定、长效干扰素和普通干扰素等多项国内和国际多中心临床试验,在慢性乙型肝炎抗病毒治疗方面(尤其是乙型肝炎育龄女性用药方面)有丰富的经验。1993年起参与药物不良反应工作;1999年起参与《药物不良反应杂志》编辑工作,任《药物不良反应杂志》编委、副主编;2008年起被北京市药品不良反应监测中心聘为上市后药品安全性监测与再评价的特聘专家。

文章